Лозартан а от чего назначают таблетки, способы применения, цены

Лозартан А (форма — таблетки) относится к фармакологической группе препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Лозартан а от чего назначают таблетки, способы применения, цены

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество — лозартан калия в количестве 25 мг/ 50 мг/ 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

В качестве вспомогательных веществ используются:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • стеарат магния в количестве.

В состав оболочки входят:

  • поливиниловый спирт;
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • тальк.

Форма выпуска

  • таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
  • таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
  • таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».

Фармакологическое действие

Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II.

Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки).

Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин.

В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II.

Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study), в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.ст. После приема Лозартана данный показатель снизился на 13%, а смертность среди таких пациентов уменьшилась на 25%.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема.

Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема.

Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.

У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9при этом образуется активный метаболит.

Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Практически 99 % вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

Показания к применению

Показания к применению Лозартана следующие:

  • артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. Ст.);
  • хроническая сердечная недостаточность (патологическое состояние, при котором деятельность сердечно-сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
  • риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности инсульта;
  • диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек).

Противопоказания

Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся» и «редко встречающиеся».

Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

  • боль в брюшной области или в области желудка;
  • состояние тревожности;
  • боль в мочевом пузыре;
  • кровавые вкрапления в моче;
  • затуманенное зрение;
  • озноб;
  • холодный пот;
  • кома;
  • спутанность мыслей;
  • бледность кожного покрова;
  • депрессия;
  • затруднения при дыхании;
  • болезненные мочеиспускания;
  • головокружение;
  • учащенное сердцебиение;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • головная боль;
  • усиление чувства голода;
  • нерегулярное сердцебиение;
  • боль в различных частях тела;
  • тошнота или рвота;
  • онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
  • судороги;
  • невнятная речь;
  • нестабильное дыхание при нагрузке;
  • внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
  • состояние усталости или слабость;
  • тяжесть в ногах.

Гораздо реже при приеме Лозартана возникают следующие побочные действия:

  • боль или дискомфорт в груди;
  • стеснение в груди или тяжесть;
  • недомогание;
  • учащение пульса;
  • неспособность говорить;
  • боль или дискомфорт в области шеи;
  • потоотделение;
  • отечность лица;
  • временная слепота;
  • неустойчивость или неловкость.

Лозартан, инструкция по применению

Таблетки Лозартан необходимо принимать перорально без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:

  • Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
  • При хронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
  • При необходимости снижения риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
  • При печеночной недостаточности прием данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.

В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления.

Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом.

В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы.

Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.

Передозировка

У пациентов, которые приняли слишком большую дозу данного препарата, могут наблюдаться такие симптомы, как низкое кровяное давление или учащенное сердцебиение.

В случае передозировки Лозартана необходимо незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям.

Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты.

Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.

Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:

Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ

Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.

Лекарственное взаимодействие с мочегонными

Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.

Добавки калия или заменители соли калия

При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.

  • Калийсберегающие диуретики
  • При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.
  • Рифампицин (Rifadin, Rimactane, Rofact)
  • В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.
  • Литий (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)
  • Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
  • При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Лозартан следует хранить при комнатной температуре, вдали от влаги и тепла. Таблетки лучше держать в герметичном контейнере.

Данный препарат, как и все лекарства, необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки 50 мг: 5 лет.

Таблетки 100 мг: 3 года.

Аналоги Лозартана

Аналогов Лозартана представлено достаточно большое количество. Аналоги, они же синонимы данного препарата – это лекарственные средства, содержащие такое же действующее вещество и предназначенные для лечения тех же заболеваний. К аналогам препарата относятся:

  • Лозартан Тева;
  • Лозартан Рихтер;
  • Лозартан Гидрохлортиазид;
  • Ангизар;
  • Брозаар;
  • Гиперзар;
  • Кардомин;
  • Клосарт;
  • Козаар;
  • Ксартан;
  • Лозап;
  • Лориста;
  • Лосакар;
  • Лотар;
  • Пресартан;
  • Пульсар.
Читайте также:  Часто задаваемые вопросы по препарату Дона

Отзывы о Лозартане

Отзывы о Лозартане в большом разнообразии можно найти на специализированных форумах. В основном отзывы о данном препарате носят положительный характер, что подтверждает благоприятный эффект от приема лекарства.

Тем не менее, встречаются также отзывы, преимущественно о Лозартан Рихтер, где люди жалуются на частое проявление побочных действий. Надо сказать, что побочные реакции проходят после нескольких приемов данного препарата.

Цена Лозартана

Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. В аптеках данный лекарственный препарат можно купить по цене от 126 рублей до 225 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Источник: https://SpravTab.ru/lozartan-a/

Таблетки Лозартан: инструкция, цена и отзывы

Лозартан а от чего назначают таблетки, способы применения, цены

Форма выпуска и состав

Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых. Дозировка 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах). Активное вещество: лозартан калия – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг либо 100 мг.

Фармакологическое действие

Препарат Лозартан избирательно блокирует ангиотензиновые рецепторы только первого типа. Тем самым он оказывает гипотензивное действие на сердечно — сосудистую систему и снижает давление. Одной из характерных черт Лозартана является большая длительность его воздействия.

При пероральном приеме данный препарат действует на протяжении суток. Действующим веществом препарата является лозартан калия – белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в этаноле.

Показания к применению

От чего помогает Лозартан? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:

  • риск развития заболеваний сердечно – сосудистой системы, в частности инсульта;
  • хроническая сердечная недостаточность (патологическое состояние, при котором деятельность сердечно — сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
  • диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек);
  • артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. ст.).

Инструкция по применению (при каком давлении)

Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи при давлении свыше 140 мм рт. ст. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема — 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки. Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки.

Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки. Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.

Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата. Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта.

При пропуске приема — одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Противопоказания

Абсолютные:

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

  • Рефрактерная гиперкалиемия.
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Дегидратация.
  • Беременность и период лактации.
  • Возраст до 18 лет.
  • Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту).
  • Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения).

Почитайте также эту статью:  Атаканд

Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):

  • Артериальная гипотензия.
  • Первичный альдостеронизм.
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями.
  • Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью.
  • Сниженный объем циркулирующей крови.
  • Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью).
  • Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе.
  • Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий.
  • Гиперкалиемия.
  • Цереброваскулярные заболевания.
  • Почечная недостаточность.
  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Митральный и аортальный стеноз.
  • Состояния после трансплантации почки.
  • Нарушения водно-электролитного баланса.

Побочные явления

Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

  • головокружение;
  • затруднения при дыхании;
  • спутанность мыслей;
  • онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
  • состояние тревожности;
  • боль в брюшной области или в области желудка;
  • нестабильное дыхание при нагрузке;
  • тошнота или рвота;
  • кровавые вкрапления в моче;
  • кома;
  • затуманенное зрение;
  • головная боль;
  • холодный пот;
  • нерегулярное сердцебиение;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • депрессия;
  • озноб;
  • болезненные мочеиспускания;
  • бледность кожного покрова;
  • учащенное сердцебиение;
  • боль в мочевом пузыре;
  • усиление чувства голода;
  • боль в различных частях тела;
  • судороги;
  • состояние усталости или слабость;
  • внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
  • тяжесть в ногах;
  • невнятная речь.

Реже при приеме Лозартана возникают следующие негативные реакции:

  • отечность лица;
  • неустойчивость или неловкость;
  • боль или дискомфорт в груди;
  • временная слепота;
  • потоотделение;
  • недомогание;
  • боль или дискомфорт в области шеи;
  • учащение пульса;
  • неспособность говорить;
  • стеснение в груди или тяжесть.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.  Поскольку адекватные исследования влияния Лозартана на здоровье детей не проводились, то употреблять его для лечения несовершеннолетних пациентов запрещено.

Особые указания

В редких случаях при применении Лозартана развиваются нарушения в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека с вовлечением глотки и гортани, вызывающего обструкцию дыхательных путей, и/или отека лица, губ, языка и/или глотки. Поэтому при наличии указаний на ангионевротический отек в анамнезе препарат нужно принимать с особой осторожностью.

У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающих высокие дозы диуретиков) может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует провести коррекцию этих состояний до назначения Лозартана или начинать терапию с приема более низких доз.

Нарушения водно-электролитного баланса являются характерными для больных с почечной недостаточностью на фоне сахарного диабета 2 типа, или без него. При назначении Лозартана этой категории больных необходимо соблюдать особую осторожность из-за риска развития гиперкалиемии.

Во время терапии нужно регулярно контролировать содержание калия в крови, в особенности у пожилых пациентов и при функциональных нарушениях почек. Без предварительного согласования с врачом не следует принимать препараты калия или заменители соли с содержанием калия.

При наличии указаний на заболевания печени в анамнезе Лозартан следует принимать в более низких дозах, что связано с увеличением концентрации препарата в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия. При совместном использовании с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии. При комплексном применении с индометацином есть риск уменьшения эффективности лозартана.

При одновременном использовании с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана. Это может привести к развитию гипертонического криза значительному повышению АД. Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом. При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Аналоги лекарства Лозартан

По структуре определяют аналоги:

  1. Блоктран.
  2. Лотор.
  3. Лакеа.
  4. Веро Лозартан.
  5. Лориста.
  6. Вазотенз.
  7. Зисакар.
  8. Лозарел.
  9. Лосакор.
  10. Брозаар.
  11. Кардомин Сановель.
  12. Лозап.
  13. Карзартан.
  14. Презартан.
  15. Лозартан Маклеодз.
  16. Лозартан Рихтер.
  17. Козаар.
  18. Лозартан Тева.
  19. Реникард.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Лозартан (таблетки 50 мг №30) в Москве составляет 112 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 C. Срок годности – 3 года.

Узнайте также, при каком давлении можно принимать близкий аналог Лозап.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/lozartan.html

Лозартан

Лозартан – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, допустима небольшая шероховатость поверхности; на изломе – белые с желтоватым оттенком или белые; 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; в блистерах по 15 шт., по 2, 4, 6 блистеров в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10, 30 шт., по 1-6, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1, 3 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., по 1-4 упаковки в картонной пачке; в банках (баночках) по 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).

Читайте также:  Гепариновая мазь, свойства, применение, противопоказания, побочные эффекты и болезни

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: лозартан калия – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг либо 100 мг;
  • Вспомогательные вещества (таблетки по 12,5/25/50/100 мг соответственно): моногидрат лактозы (молочный сахар) – 114,63/149,5/270,6/115 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 5,72/12,24/26,6/40 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4,29/9,18/15,2/11,2 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,43/2,04/3,8/2 мг, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон) – 0/0/0/9 мг, стеарат магния – 1,43/2,04/3,8/2,8 мг.

Состав оболочки:

  • 12,5 и 25 мг (соответственно): Opadry II белый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 25%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, тальк (Е553b) – 14,8%) – 2,983/3,975 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,017/0,025 мг;
  • 50 мг: Opadry II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 24,18%, тальк (Е553b) – 14,8%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, краситель кармин красный (Е120) – 0,54%, алюминиевый лак на основе красителя красного очаровательного (Е129) – 0,08%, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – 0,15%, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого (Е104) – 0,05%) – 9,923 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,077 мг;
  • 100 мг: (гипромеллоза – 4,8 мг, тальк – 1,6 мг, диоксид титана – 0,826 мг, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000) – 0,72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,054 мг) либо (сухая смесь для пленочного покрытия с содержанием: гипромеллоза – 60%, тальк – 20%, диоксид титана – 10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 9%, желтый оксид железа (железа оксид) – 0,67%) – 8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип), предназначенный для внутреннего приема. Данное вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который является катализатором реакции получения ангиотензина II из ангиотензина I.

Ангиотензин II избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами многих тканей (гладкомышечные ткани сосудов, ткани почек, сердца и надпочечников), выполняя важные биологические функции, в том числе вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и пр.

Также ангиотензин II стимулирует процесс разрастания гладкомышечных клеток. In vitro и in vivo Лозартан и Е 3174 (фармакологически активный метаболит Лозартана) блокируют физиологический эффект ангиотензина II независимо от пути или источника синтеза.

Лозартан избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами и не связывается с рецепторами прочих гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в процессе регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II) и не предотвращает разрушение брадикинина, поэтому опосредованно вызванные взаимодействием с брадикинином побочные эффекты возникают довольно редко.

В случае применения лозартана отсутствует отрицательная обратная связь с секрецией ренина, что приводит к повышению его активности в плазме крови.

Увеличение активности ренина вызывает повышение содержания ангиотензина II, однако при этом сохраняется как антигипертензивная активность, так и снижение концентрации альдостерона в плазме крови, что указывает на эффективность блокады рецепторов ангиотензина II.

Лозартан и его активный метаболит имеют большее сродство к рецепторам ангиотензина I, нежели к рецепторам ангиотензина II. Активность лозартана меньше аналогичного показателя его активного метаболита в 10–40 раз.

  • Однократный прием препарата внутрь вызывает антигипертензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления), который достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается на протяжении 24 часов.
  • Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.
  • При артериальной гипертензии и отсутствии сахарного диабета применение препарата у пациентов с протеинурией (свыше 2 г/сутки) достоверно приводит к снижению протеинурии, экскреции иммуноглобулина G и альбумина.
  • Лозартан стабилизирует содержание мочевины в кровяной плазме, не оказывает воздействия на вегетативные рефлексы и на содержание норадреналина в плазме.

У больных с артериальной гипертензией суточная доза Лозартана в количестве 150 мг не изменяет концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови. Прием аналогичной дозы препарата натощак не влияет на содержание глюкозы в крови.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется при первом прохождении через печень посредством карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9, в результате чего образуется активный метаболит.

Биодоступность Лозартана составляет около 33%. Максимальная концентрация действующего вещества и его активного метаболита в сыворотке крови достигается соответственно через 1 и 3–4 часа после приема внутрь. Биодоступность лозартана не зависит от приема пищи.

Свыше 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы, (главным образом с альбумином). Значение объема распределения – 34 литра. В ходе исследований на крысах показано, что лозартан почти не переходит гематоэнцефалический барьер.

Примерно 14% введенного внутривенно или принятого внутрь лозартана превращается в активный метаболит. Также образуются неактивные метаболиты, включая один второстепенный метаболит N-2-тетразол-глюкуронид и два основных метаболита, которые образуются после гидроксилирования боковой бутиловой цепи.

Значение плазменного клиренса лозартана – 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Значение почечного клиренса лозартана – 74 мл/мин, его активного метаболита – 26 мл/мин. При приеме внутрь около 4% дозы почки выводят в неизмененном виде, а 6% – в виде активного метаболита.

Для лозартана и его активного метаболита характерна линейная фармакокинетика при приеме внутрь до 200 мг лозартана. Период полувыведения лозартана составляет 1,5–2 часа, его основного метаболита – 6–9 часов.

При суточной дозе препарата 100 мг лозартан и его активный метаболит не кумулируют в кровяной плазме.

  1. Лозартан и метаболиты выводятся через почки и через кишечник с желчью.
  2. При клиренсе креатинина свыше 10 мл/мин содержание лозартана в плазме не отличается от аналогичного показателя у больных с нормальной функцией почек.
  3. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.
  4. У пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 2 раза превышает аналогичный показатель у больных с нормальной функцией почек.
  5. При алкогольном циррозе печени умеренной и легкой степени тяжести содержание лозартана и его активного метаболита превышает аналогичные показатели здоровых мужчин-добровольцев в 5 и 1,7 раза соответственно.

У пожилых мужчин с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме не отличаются от значений указанных параметров у молодых мужчин с аналогичным диагнозом.

У женщин, страдающих артериальной гипертензией, плазменные концентрации лозартана вдвое превышают аналогичные показатели у мужчин, страдающих данным заболеванием. Содержание активного метаболита у женщин и мужчин различается.

Данное фармакокинетическое различие не является клинически значимым.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Защита почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией (действие проявляется замедлением прогрессирования почечной недостаточности, а именно снижением частоты развития гиперкреатининемии, протеинурии, терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения трансплантации почки или гемодиализа), показателей смертности);
  • Понижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка (действие проявляется понижением совокупной частоты инсульта, сердечно-сосудистой смертности и инфаркта миокарда);
  • Хроническая сердечная недостаточность в случае неэффективности проведения лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения);
  • Рефрактерная гиперкалиемия;
  • Дегидратация;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту);
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):

  • Почечная недостаточность;
  • Нарушения водно-электролитного баланса;
  • Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью);
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Артериальная гипотензия;
  • Сниженный объем циркулирующей крови;
  • Гиперкалиемия;
  • Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
  • Состояния после трансплантации почки;
  • Митральный и аортальный стеноз;
  • Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе;
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями;
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью;
  • Первичный альдостеронизм;
  • Цереброваскулярные заболевания.

Инструкция по применению Лозартана: способ и дозировка

  • Лозартан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.
  • Препарат можно применять в виде монотерапии или одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами.
  • Если нет иных назначений, суточную дозу принимают в 1 прием.

В большинстве случаев при артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая суточная доза составляют 50 мг. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель с момента начала терапии.

Читайте также:  Аллергия на собак: симптомы, как проявляется, лечение

У некоторых больных для достижения большего эффекта возможно увеличение дозы до максимальной – 100 мг в день.

  1. При сниженном объеме циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) Лозартан начинают принимать с дозы в 25 мг в день.
  2. Нет необходимости в индивидуальном подборе начальной дозы у пожилых пациентов и при почечной недостаточности, включая находящихся на диализе пациентов.
  3. При печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также больным от 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной суточной дозе – 25 мг.

Стандартная суточная начальная доза Лозартана для снижения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией составляет 50 мг. В дальнейшем рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза (в 1 либо 2 приема в зависимости от степени понижения артериального давления) либо добавление гидрохлоротиазида.

Стандартная начальная суточная доза Лозартана для защиты почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией составляет 50 мг. В дальнейшем в зависимости от степени понижения артериального давления рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза.

Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами (альфа- и бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипотензивными препаратами центрального действия, блокаторами «медленных» кальциевых каналов), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (ингибиторами глюкозидазы, глитазонами и производными сульфонилмочевины).

При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза Лозартана составляет 12,5 мг. Обычно дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей дозы – 50 мг 1 раз в день (в зависимости от индивидуальной переносимости).

Побочные действия

Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный характер и отмены терапии не требуют.

При применении препарата могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (>1% – часто; 1% и 0,1% и

Источник: https://www.neboleem.net/lozartan.php

Для чего назначают Лозартан?

Устойчивое повышение артериального давления требует постоянной коррекции и симптоматического лечения. Одним из наиболее эффективных препаратов, которые вводятся в курс комплексной терапии при таких проблемах, является Лозартан.

Состав, форма реализации и свойства

Препарат используется для перорального приема при лечении устойчивого повышенного артериального давления у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми поражениями и гипертонией. Главный компонент медикамента — лозартан калия. Он снижает периферическое сопротивление и сердечный венозный возврат, тем самым уменьшая показатели давления при любом состоянии системы ренин-ангиотензин.

Режим трапез не влияет на биодоступность лекарственного средства.

Форма выпуска медикамента — таблетки 25, 50 и 100 миллиграммов.

Снижение давления производится уже спустя 15 минут после первого приема. Устойчивый эффект сохраняется на протяжении шести часов. Стабильность в терапии достигается путем непрерывного приема в течение трех-шести недель. Продажа осуществляется по рецепту. Стоимость упаковки препарата — от 40 рублей и более.

Препарат хорошо абсорбируется в пищеварительной системе. Максимальная концентрация при биодоступности в 33 процента достигается в течение часа. Остаточные компоненты выводятся преимущественно через почки.

Показания к использованию

Медикамент применяется для терапии устойчивой артериальной гипертензии, при которой наблюдается повышение давления до 140 мм рт. ст. Другие показания:

  • сердечная недостаточность в хронической форме, при которой не наблюдается достаточное снабжение тканей организма кислородом;
  • диабетическая нефропатия, сопровождающаяся прогрессированием артериол, артерий, нарушения метаболических процессов.

Лозартан назначают для терапевтических и профилактических мер. Препарат демонстрирует эффективность при лечении сердечно-сосудистых патологий у пациентов старше 50 лет. Может включаться в состав комплексной терапии иных поражений органов и систем. Не применяется для единичного снижения давления.

Лозартан используется в качестве профилактического средства против инсульта.

При систематическом применении по инструкции лекарственное средство снижает риск развития сердечно-сосудистых поражений. При протеинурии постоянный прием замедляет прогрессирование патологии. Смертность среди пациентов, страдающих сердечной недостаточностью в совокупности с гипертрофией левого желудочка, сокращается.

Режим приема таблеток, дозировки

Дозы лекарства определяются показанием к применению и могут корректироваться лечащим врачом в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Стандартный способ приема:

  1. 50 миллиграммов раз в сутки при артериальной гипертензии. Максимальная дозировка — 100 мг. Коррекция количества производится на усмотрение кардиологов.
  2. 12,5 мг в день с постепенным увеличением дозировки при хронической сердечной недостаточности. Коррекция дозы — раз в неделю.
  3. 50 мг в сутки в качестве профилактического лекарственного средства.

Период лечения проводится с постоянным контролем показателей АД. Для пациентов старше 75 лет определяется индивидуальная дозировка, обычно не превышающая 25 миллиграммов ежедневно. Прием иных корректирующих АД лекарств не производится.

При печеночной недостаточности максимальная суточная дозировка — 25 миллиграммов.

Таблетки от давления Лозартан необходимо принимать ежедневно в одно и то же время. Если время приема будет пропущено, потребуется последующая корректировка часа применения. Медикамент следует запивать чистой водой, не разжевывая и не измельчая иными способами.

Вероятные побочные явления

Лекарственный препарат Лозартан, показания к применению которого включают в себя только явления повышения АД, при правильном лечении хорошо переносится пациентами среднего и пожилого возрастов. Но в редких случаях вероятны следующие реакции:

  • слабость, повышенная утомляемость, хроническая усталость;
  • общее недомогание;
  • тахикардия, аритмия, сердцебиение;
  • абдоминальные боли;
  • нарушение пищеварительных процессов, диарея;
  • боли в области груди;
  • отечность мягких тканей;
  • артралгия;
  • головокружения, мигрени;
  • сухость кожи, гиперемия, эритема;
  • нарушения сна, бессонница, сонливость;
  • диспепсия, тошнота;
  • анемия;
  • повышенное потоотделение;
  • тромбоцитопения;
  • отеки в области дыхательной системы, верхних и нижних дыхательных путей;
  • артрит и артроз;
  • мышечные боли и судороги;
  • общее недомогание, потеря тонуса;
  • метеоризм, повышенное газообразование;
  • бронхит.

В редких случаях вероятно появление временной дисфункции зрительного аппарата (потеря зрения, затуманенность), нарушение координации движения, дезориентация в пространстве. Возможна тяжесть в ногах, боли в спине и шее. Прогрессирование аллергических реакций сопровождается появлением кожной сыпи, крапивницы, обструкции дыхательных путей, отеков глотки и лица.

При передозировках вероятность появления побочных эффектов увеличивается, а проявившиеся реакции усиливаются. Также возможна выраженная тахикардия, брадикардия, устойчивая гипотония. В таких ситуациях пациентам показан диурез, гемодиалез и симптоматическое лечение.

Ограничения и абсолютные противопоказания

Запрещен прием таблеток Лозартан-Плюс, Рихтер и Тева в период беременности и грудного вскармливания, поскольку компоненты медикамента попадают в системный кровоток и проникают в плаценту, молоко матери. Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к любому из веществ состава. Иные ограничения, предусмотренные инструкцией:

  • дегидратация;
  • лактазная недостаточность;
  • детский возраст младше 18 лет;
  • повышенный уровень калия в организме;
  • обструктивные состояния желчевыводящих путей;
  • гиперкальциемия;
  • пониженный уровень натрия;
  • подагра;
  • анурия;
  • гипотензия в тяжелой форме;
  • холестаз.

Данных о приеме при прогрессировании тяжелой почечной недостаточности нет, поэтому совмещение лекарства с данным поражением не рекомендовано. Также с осторожностью необходимо проводить лечение у пациентов с выраженным нарушением водно-солевого баланса, печеночной и сердечной недостаточностью (при риске развития аритмии), двусторонним стенозом артерий почек.

Исследования на предмет способности управления транспортными средствами не проводились. Поэтому не рекомендуется одновременный прием лекарства с вождением ТС, а также ведением деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты реакций.

Лозартан: аналоги и заменители

На сегодня препарат Лозартан, его аналоги и заменители по механизму действия и составу реализуются через аптечные сети по рецепту кардиолога или терапевта. Стоимость лекарств варьируется от 10-20 рублей и выше. Аналоги медикамента выпускаются преимущественно в форме таблеток и производятся в России и за рубежом.

Наименование лекарственного средства Форма реализации Основной активный компонент Назначение Стоимость в аптеках
Каптоприл Таблетки для рассасывания (под язык) Каптоприл Оказывает быстрое гипотензивное действие, вызывает мочегонный эффект. Уменьшает сопротивление сосудов притоку крови и давление в малом круге. 10-50
Козаар Таблетки в оболочке Лозартан Аналог по составу и механизму воздействия. Оказывает длительный гипотензивный эффект, активно применяется для терапии сердечно-сосудистых поражений различного типа. 100-120
Энап Таблетированная форма, 2,5-20 миллиграммов Эналаприл Снижение артериального давления достигается за счет угнетения активности РААС. Преимущество лекарственного средства — низкая вероятность появления аритмии и тахикардии. Длительность действия сохраняется на протяжении суток после приема дозировки. 100-150
Лизиноприл Таблетированная форма Лизиноприл Используется для терапии и профилактики острых и хронических сердечно-сосудистых поражений, инфаркта, гипертонии. Многие пациенты интересуются, что же лучше: Лизиноприл или Лозартан? Медикаменты имеют схожий механизм воздействия, но Лизиноприл обладает более длительным эффектом после приема. 20-40
Рамиприл Капсулы, таблетки Рамиприл Ингибитор АПФ, используется для терапии сердечной недостаточности, гипертонии. Предупреждает инфаркт миокарда, инсульт, коронарную смерть. Обладает накопительным эффектом, сохраняющимся на протяжении нескольких лет после прохождения курса лечения. 120-140

Аналоги могут назначаться терапевтом или кардиологам при наличии только соответствующих показаний. Основанием для замены может стать недостаточная эффективность Лозартана, а также проявление выраженных негативных побочных эффектов, аллергических реакций.

Указанные лекарственные средства не комбинируются между собой, но могут включаться в состав комплексных терапевтических мер. Важно обращать внимание на страну-производителя и вспомогательные вещества состава.

Памятка пациенту о лекарстве

Лозартан относится к числу симптоматических медикаментов, проявляющих устойчивый эффект при длительном применении ежедневно в одно и то же время.

Препарат уменьшает проявления гипертонии, устраняет последствия сердечно-сосудистых поражений и снижает вероятность их дальнейшего прогрессирования.

Таблетки могут включаться в состав комплексной терапии как эффективное гипотензивное средство.

Источник: https://tyubik.net/tabletki/548-lozartan-pokazaniya-k-primeneniyu.html

Ссылка на основную публикацию